Krim Bi-Est 80/20
US Pharm. 2023;48(9):59-60.
Kaedah Penyediaan: Kirakan kuantiti yang diperlukan bagi setiap ramuan untuk jumlah keseluruhan yang perlu disediakan. Timbang estriol dengan tepat (E 3 ) dan estradiol (E 2 ). Gabungkan E 3 , DAN 2 , dan beberapa titik etoksidiglikol; kemudian gaulkan, sebarkan secara rata, sehingga terbentuk pes yang licin. Secara geometri, masukkan Base Krim HRT ke berat akhir dan campurkan untuk membentuk krim homogen. Pakej dan label.
Gunakan: Formulasi ini telah digunakan dalam terapi penggantian hormon (HRT) untuk mengurangkan gejala menopaus seperti kilat panas, kekeringan faraj, dan turun naik mood.
Pembungkusan: Bungkus dalam bekas yang ketat dan tahan cahaya.
Melabelkan: Jauhi dari kanak-kanak. Gunakan hanya seperti yang diarahkan. Simpan di tempat yang sejuk dan kering. Elakkan cahaya matahari langsung. Buang selepas _____ [tempoh masa]. 1
Kestabilan: Tarikh melampaui penggunaan lalai USP untuk penyediaan ini adalah sehingga 90 hari apabila disimpan pada suhu bilik. 2
Kawalan kualiti: Berat/isipadu, pH, graviti tentu, ujian ubat aktif, warna, sifat/kebolehtuangan reologi, pemerhatian fizikal dan kestabilan fizikal (perubahan warna, bahan asing, pembentukan gas, pertumbuhan acuan) adalah semua contoh penilaian kawalan kualiti). 3
Perbincangan: Bi-Est mengandungi dua estrogen bioidentik: E 3 dan E 2 . Pelbagai kaedah penghantarannya, seperti kapsul, troch, krim, dan suppositori, membolehkannya disesuaikan mengikut keutamaan pesakit dan keperluan terapeutik. Kekuatan dos Bi-Est yang paling biasa ialah nisbah 80:20 (E 3 80%, dan 2 20%). Kesan buruk yang berkaitan dengan krim hormon bioidentik ini berbeza-beza berdasarkan formulasi dan dos. Kesan buruk biasa Bi-Est termasuk keletihan, perubahan kulit, sakit kepala, kelembutan payudara dan loya. 2.4
DAN 3 (C 18 H 24 O 3 , MW 288.4) ialah estrogen semulajadi dan metabolit E 2 . Walaupun dengan sendirinya ia tidak mempunyai potensi yang mencukupi untuk mengurangkan gejala menopaus, gabungan E 3 dengan E 2 meningkatkan keberkesanan terapeutik. E 3 berlaku sebagai serbuk kristal yang mempunyai keterlarutan terhad dalam air tetapi larut dalam alkohol dan minyak sayuran. E 3 interaksi dengan E 2 dan estrone melibatkan pengoksidaan boleh balik, dan bioavailabiliti sistemiknya melalui pentadbiran faraj adalah lebih baik daripada untuk penghantaran oral. 5.6
DAN 2 (oestradiol, beta-estradiol, C 18 H 24 O 2 , MW 272.38) berlaku sebagai kristal higroskopik putih atau putih berkrim atau sebagai serbuk kristal. Ia mempunyai keterlarutan terhad dalam persekitaran berair, dan ia larut dalam alkohol dan sedikit larut dalam minyak sayuran. E 2 hendaklah disimpan dalam bekas kedap udara pada suhu persekitaran yang terkawal dan dilindungi daripada pendedahan kepada cahaya. E 2 tersedia secara komersial sebagai tablet oral, suntikan, cincin faraj dan bentuk lain. Dengan sendirinya, E 2 mempunyai bioavailabiliti oral yang rendah. Transdermal E 2 mengelakkan kesan metabolik laluan pertama yang mengurangkan bioavailabiliti. 5
Ethoxydiglycol (CH 2 OHCH 2 DAN 2 CH 2 OC 2 H 5 , C 6 H 14 O 3 , MW 134.20) juga dikenali sebagai dietilena glikol monoetil eter , dietilena glikol etil eter , transcutol , dan karbitol . Ia adalah cecair tidak berwarna dengan bau ringan, dan ia mempunyai ketumpatan 1.0272. Ethoxydiglycol ialah pelarut organik higroskopik yang boleh dicampur dengan air dan pelarut organik lain. Sebagai pelarut, ethoxydiglycol meningkatkan keterlarutan dan kebolehtelapan bahan aktif, dan ia juga digunakan sebagai pelarut dan kosurfaktan. Ethoxydiglycol tidak merengsa dan tidak meresap apabila digunakan pada kulit manusia. 7
HRT Cream Base ialah krim yang licin, tidak berbau, dan putih ke putih pudar. Ia adalah emulsi minyak dalam air yang hilang yang mempunyai keupayaan melembapkan dan meningkatkan penembusan. HRT Cream Base mempunyai julat pH 5.60 hingga 7.25 dan graviti tentu 0.95 hingga 1.10. 8 Ia mempunyai keterlarutan minimum dalam air sejuk. HRT Cream Base bebas alkohol, petrolatum dan minyak. Di luar peranannya sebagai pembawa hormon, HRT Cream Base sangat sesuai untuk aplikasi dermatologi, dan daya serapnya melengkapkan ubat lipofilik.
RUJUKAN
1. Farmakope A.S./Formulari Kebangsaan [semakan semasa]. Rockville, MD: Konvensyen Farmakope A.S., Inc; September 2022.
2. Basu Sarkar A, Kandimalla A, Durga Paruchuri R, Dudley R. Kestabilan kimia sembilan puluh hari gabungan estradiol, estrone, dan estriol dan tarikh melebihi penggunaan. J Pharm Sci Innov. 2012;1:23-26.
3. Allen LV Jr. Prosedur operasi standard untuk melaksanakan penilaian kualiti fizikal cecair oral dan topikal. IJPC . 1999;3:146-147.
4. Persediaan hormon bioidentik terkompaun. Dalam: Jackson LM, Parker RM, Mattison DR, eds. Utiliti Klinikal Terapi Hormon Bioidentik Terkompaun: Kajian Keselamatan, Keberkesanan dan Penggunaan . Washington, DC: National Academies Press; 2020.
5. Lacy C, Armstrong LL, Ingrim NB, Lance LL. Buku Panduan Maklumat Dadah .. . ed ke-4. Hudson, OH: Lexi-Comp, Inc; 1996:445–447.
6. Reynolds JE, ed. Martindale: Farmakope Tambahan . ed ke-30 London, England: Pharmaceutical Press; 1993:1192.
7. Abu M, Abu I. Buku Panduan Bahan Tambahan Farmaseutikal . Brookfield, VT: Gower Publishing Ltd; 1995:484.
8. Maklumat produk HRT Cream Base. Plattsburgh, NY: Medisca.
Kandungan yang terkandung dalam artikel ini adalah untuk tujuan maklumat sahaja. Kandungan tidak bertujuan untuk menggantikan nasihat profesional. Pergantungan pada sebarang maklumat yang diberikan dalam artikel ini adalah atas risiko anda sendiri.
